Contre-indications absolues, en dehors de la grossesse et de l’allaitement
Les comprimés sublinguaux de nicotine sont contre-indiqués en cas d’infarctus du myocarde récent (3 mois), d’angor instable, de troubles du rythme cardiaque sévère et d’accident vasculaire cérébral récent.
Quelle que soit la forme d’administration, la prudence s’impose pour les substituts nicotiniques en cas d’ulcère gastrique ou duodénal en évolution.
Les substituts nicotiniques ne doivent pas être laissés à la portée des enfants.
Le bupropion est contre-indiqué en cas d’antécédents convulsifs, dans les périodes ou existe un risque de convulsions (par exemple au cours d’un sevrage alcoolique ou aux benzodiazépines), chez les patients ayant des antécédents de boulimie, d’anorexie mentale, de trouble bipolaire ou encore présentant une insuffisance hépatique sévère ; il ne doit pas être utilisé chez les moins de 18 ans ni en association avec un IMAO (intervalle minimal de 2 semaines avec les IMAO sélectifs et de 24 heures avec les IMAO sélectifs).
La varénicline ne doit pas être associée à d’autres produits utilisés en accompagnement du sevrage tabagique.
Effets indésirables
Les effets indésirables des substituts nicotiniques sont essentiellement en rapport avec une utilisation inadéquate, comme une irritation de la peau avec les timbres, le décollement d’une prothèse dentaire avec les gommes ou des brûlures pharyngées ou d’estomac ou encore des hoquets avec les pastilles et les gommes. Un surdosage en nicotine se traduit par des palpitations, une insomnie, une diarrhée ou une sensation de bouche pâteuse.
La tolérance locale des dispositifs transdermique, à type d’hypersensibilité, peut parfois poser problème avec survenue d’une dermite de contact, éventuellement associée à un prurit ou à un exanthème.
L'effet indésirable le plus fréquemment observé avec le bupropion est l'insomnie dans 25 à 35 % des cas. Des patients ont parfois rapporté les effets suivants : bouche sèche, agitation, anxiété, irritabilité, dépression, tremblements, maux de tête, vertiges, tachycardie, douleurs thoraciques, douleurs abdominales, nausées, constipation, éruption cutanée transitoire, urticaire et très rarement des crises d'épilepsie (risque de 1 sur 1 000).
Néanmoins, beaucoup de ces effets indésirables peuvent être attribués au sevrage tabagique lui-même.
Les principaux effets indésirables de la varénicline sont représentés par des nausées (environ 30 % des cas), apparaissant plutôt en début de traitement et pouvant disparaître par la suite, et, beaucoup moins fréquemment, par des céphalées, une insomnie et des « rêves anormaux ». Il existe un risque de survenue de convulsions (avec ou sans antécédents de crises convulsives). Prudence donc chez les personnes présentant des antécédents de crises convulsives ou d’autres affections pouvant abaissera le seuil épileptogène.
Les interactions médicamenteuses
Prudence en cas d’association entre le bupropion et d’autres médicaments métabolisés également par les cytochromes CYP2B6 : cyclophosphamide, ticlopidine, clopidogrel…
En outre, le bupropion et son principal métabolite, l’hydroxybupropion, sont des inhibiteurs de l’isoenzyme CYP2D6, qui assure, notamment, la métabolisation de nombreux médicaments : désipramine, imipramine, amitriptyline, paroxétine, fluoxétine, rispéridone, chlorpromazine, thioridazine, halopéridol, propranolol, métoprolol, simvastatine, tramadol, flécaïnide…
À savoir : le tabac (mais pas la nicotine) étant un inducteur des cytochromes CYP1A2, le sevrage tabagique peut entraîner une diminution significative de l’inactivation des médicaments métabolisés par cette enzyme, comme la théophylline, la clozapine, la clomipramine, l’imipramine, la fluvoxamine, l’olanzapine…
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