Les substituts de la nicotine sont utilisés pour réduire les symptômes de sevrage associés à l’arrêt du tabac et ainsi d’augmenter la probabilité d’une abstinence durable.
La varénicline est un agoniste très sélectif d’une catégorie particulière de récepteurs cérébraux nicotiniques à l’acétylcholine dont la stimulation augmente la libération de dopamine au niveau de certaines structures nerveuses ; neuromédiateur jouant un rôle important dans tous les phénomènes de dépendance.
La varénicline exerce un double effet : soulagement des symptômes de manque (effet agoniste partiel) et action anti-nicotine (effet antagoniste) réduisant les « effets plaisirs » liés au tabagisme.
Le bupropion (initialement un antidépresseur) est un inhibiteur de la recapture de la dopamine et de la noradrénaline.
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