Les bêta-2 agonistes (« bêta stimulants », ou bêta-2 sympathomimétiques), en stimulant les récepteurs correspondants présents sur les muscles lisses bronchiques induisent une relaxation de ces derniers, ce qui lève le bronchospasme. On distingue les agonistes à court délai d’action (quelques minutes avec un pic d’effet en 10 à 15 minutes) et à courte durée d’action (4 à 6 heures) et les agonistes à longue durée d’action (12 heures et plus) dont l’activité est retardée.
Les anticholinergiques, utilisés par voie inhalée, sont des antagonistes non spécifiques des récepteurs muscariniques qui bloquent les effets constricteurs de l’acétylcholine. Ce sont des bronchodilatateurs moins puissants que les bêta-2 agonistes. Il s’agit donc de produits de deuxième intention.
L’efficacité anti-inflammatoire des corticoïdes résulte de leur capacité d’action sur la plupart des cellules inflammatoires recrutées dans les bronches et sur les cellules constituant la structure des bronches.
L’action des corticoïdes dans l’asthme se situe à plusieurs niveaux :
- L’inhibition de la synthèse des médiateurs clés de la réaction inflammatoire tardive, prostaglandines, leucotriènes et PAF acéther.
- Des effets indirects sur les voies peptidergiques : par leur action anti-inflammatoire, les corticoïdes agiraient indirectement sur le système non adrénergique non cholinergique (NANC).
- Une action sur les sécrétions glandulaires : les corticoïdes inhibent les secrétions glandulaires et accélèrent la clearance mucociliaire, luttant ainsi contre les bouchons muqueux caractéristiques de l’asthme.
- Une potentialisation des effets des bêta agonistes : les corticoïdes augmentent l’affinité des récepteurs pour leurs agonistes, facilitant ainsi le couplage agoniste-récepteur.
Nouveau : Alvesco renferme une prodrogue, le ciclésonide, dont le principal métabolite exerce un puissant effet anti-inflammatoire.
La théophylline et ses dérivés agissent principalement en inhibant certaines phosphodiestérases, ce qui se traduit par une relaxation au niveau des muscles lisses bronchiques et vasculaires (bronchodilatation, vasodilatation), une amélioration du transport mucociliaire et une inhibition de la libération de médiateurs pro-inflammatoires au niveau des cellules inflammatoires. Ces propriétés anti-inflammatoires sont néanmoins inférieures à celle de la corticothérapie inhalée ; il en est de même de leurs propriétés bronchodilatatrices comparativement à celles des bêta-2 agonistes.
Les antileucotriènes bloquent les effets bronchoconstricteurs et inflammatoires des leucotriènes, avec, néanmoins, une efficacité bien moindre que les corticoïdes inhalés.
L’omalizumab, est un anticorps monoclonal qui en se fixant sur les IgE les empêche d’adhérer sur les cellules inflammatoires et de déclencher une réaction inflammatoire.
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