La classe pharmacologique
L’aliskiren est le premier inhibiteur direct de la rénine non peptidique, sélectif, puissant et actif par voie orale.
Celui-ci inhibe le système rénine-angiotensine à son point d’activation, en bloquant la conversion de l’angiotensinogène (d’origine essentiellement hépatique) en angiotensine I, réduisant donc in fine le taux d’angiotensine II. Alors que les inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC) et les antagonistes des récepteurs à l’angiotensine II (ARA II) tendent à augmenter l’activité rénine plasmatique, l’aliskiren la diminue de 50 à 80 % chez les hypertendus.
Les principales caractéristiques du produit
Rasilez se présente sous la forme de comprimés dosés à 150 ou 300 mg.
Ce produit est indiqué dans le traitement de l’hypertension artérielle essentielle, en monothérapie ou en association.
La posologie recommandée est de 150 mg en une seule prise quotidienne, pouvant être éventuellement augmentée à 300 mg une fois par jour.
Aucune adaptation posologique n’est nécessaire en cas d’insuffisance, rénale ou hépatique ou encore du seul fait de l’âge chez les personnes de plus de 65 ans.
Rasilez est contre-indiqué en cas d’antécédents d’angiœdème avec l’aliskiren, au cours des 2ème et 3ème trimestre de la grossesse, ainsi qu’avec les inhibiteurs puissants de la glycoprotéine P (ciclosporine, quinidine, vérapamil…).
Les principales interactions médicamenteuses concernent précisément la glycoprotéine P qui représente le principal système d’efflux du produit : les inducteurs (millepertuis…) diminuent la biodisponibilité tandis que les inhibiteurs l’augmentent (kétoconazole, clarithromycine, télithromycine, amiodarone…).
En raison de l’absence de données, l’allaitement n’est pas recommandé durant le traitement.
Le produit dans sa classe thérapeutique
L’aliskiren vient s’ajouter aux 5 grandes catégories d’anti-hypertenseurs : diurétiques, inhibiteurs calciques, bêta-bloquants, IEC, ARA II.
Les essais cliniques ont montré que ce produit diminue la pression artérielle systolique et diastolique de manière dose-dépendante durant 24 heures, avec un maintien du bénéfice au petit matin et de façon comparable à celle des autres antihypertenseurs.
Le confort du patient
L’effet indésirable le plus fréquent (10 % dans les essais cliniques) est représenté par une diarrhée.
Le médicament doit être arrêté en cas de diarrhée sévère persistante.
En revanche, il n’entraîne ni toux, ni d’hypotension survenant après la première dose. A l’arrêt du traitement, on observe pas d’effet rebond sur la pression artérielle, mais une remontée progressive des chiffres tensionnels.
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