La classe pharmacologique
Le raltégravir est le premier inhibiteur de l’intégrase du VIH-1 à être commercialisé.
Rappelons que l’intégrase (les premiers travaux la concernant ont été publiés en 1994) est l’une des trois enzymes permettant la réplication du VIH, avec la transcriptase inverse (qui transcrit les informations codées dans l’ARN viral simple brin en créant une copie d’ADN viral double brin) - l’intégrase assurant l’intégration de cet ADN viral au sein de l’ADN de la cellule hôte - et la protéase qui joue un rôle clé dans l’assemblage des nouveaux virus.
Les principales caractéristiques du produit
Isentress se présente sous la forme de comprimés dosés à 400 mg.
Il est indiqué dans le traitement de l’infection par le VIH, chez des adultes prétraités et présentant une charge virale détectable, en association avec d’autres antirétroviraux.
La posologie recommandée est de 400 mg, deux fois par jour. Aucune adaptation posologique n’est nécessaire chez les patients insuffisants rénaux ou atteints d’une insuffisance hépatique légère à modérée. En raison d’une absence de données, la prudence s’impose en cas d’insuffisance hépatique sévère.
L’emploi d’Isentress est déconseillé au cours de la grossesse ainsi que de l’allaitement. Si le raltégravir n’interfère pas avec les cytochromes P450, ni avec le fonctionnement de la P-glycoprotéine, il est en revanche principalement métabolisé via une glucuronidation assurée par l’uridine diphosphate glucuronosyltransférase 1A1 (UGT1A1).
Il s’ensuit que la prudence doit être de mise en cas d’association avec de puissants inducteurs (rifampicine) ou inhibiteurs (atazanavir) de cette enzyme, le résultat pouvant en être respectivement une diminution ou une augmentation du taux plasmatique de raltégravir et devoir conduire à des adaptations posologiques.
Le produit dans sa classe thérapeutique
Les essais cliniques ont établi l’efficacité de l’adjonction de raltégravir en complément d’un traitement de fond optimisé chez plusieurs centaines de patients dont la charge virale était en échappement. En effet, à 24 semaines, 75 % des patients recevant le raltégravir avaient une charge virale inférieure à 400 copies/ml (56 % inférieure à 50 copies/ml), contre 40 % dans le groupe placebo.
Le confort du patient
Les effets indésirables sont représentés par des diarrhées, nausées, céphalées, sensations vertigineuses, vertiges, douleurs abdominales, lipodystrophies, arthralgies, ainsi que par une constipation, un prurit, une hyperhidrose, de la fatigue et une asthénie.
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