Les principaux médicaments
Les principales spécialités indiquées dans le traitement des allergies sont : Desloratadine - Aérius, méquitazine - Primalan, cétirizine - Actifed Allergie (cétirizine + pseudo-éphédrine - Actifed Duo LP) - Virlix, Zyrtecset, lévocétirizine - Xyzall, loratadine - Clarityne, mizolastine - Mizollen, oxatomide - Tinset, tritoqualine-Hypostamine, cromoglycate de sodium - Cromorhinol - Lomusol - Opticron - Intercron Gé, azélastine - Allergodil, iodoxamide - Almide, acide N-acétyl aspartyl glutamique - Naaxia - Naabak, bêtaméthasone - Betnesol - Célestène, prednisone - Cortancyl, méthylprednisolone - Solupred, fluticasone - Avamys, béclométasone - Béconase, mométasone - Nasonex, triamcinolone - Nasacort, omalizumab - Xolair.
Mécanismes d’action
- Les anti-H1 sont des inhibiteurs compétitifs de l’histamine sur ses récepteurs. Ils sont surtout actifs sur la vasodilatation et l’augmentation de la perméabilité capillaire.
Il est classique de les classer en deux groupes : les produits « anciens » et sédatifs (qui sont en plus très souvent anticholinergiques) et les produits non sédatifs (la méquitazine est le seul anti-H1 non sédatif présentant une activité anticholinergique), plus récents pour la plupart, encore dénommés anti-H1 de nouvelle génération.
- Les frénateurs de la synthèse de l’histamine sont représentés par la tritoqualine, un inhibiteur de l’histidine décarboxylase ; cette dernière présente l’avantage de ne pas avoir d’effets sédatifs, ni anticholinergiques.
- Les inhibiteurs de la libération de médiateurs impliqués dans l’allergie, agissent, par divers mécanismes (notamment sur certains canaux calciques), en « stabilisant » la membrane des mastocytes, entravant ainsi leur dégranulation et la libération dans le milieu d’histamine et d’autres médiateurs.
L’acide N-acétylaspartyl glutamique inhibe non seulement la dégranulation des mastocytes de la muqueuse conjonctivale mais il exerce également d’autres activités : inhibition de la synthèse des leucotriènes par les cellules sensibilisées, blocage de l’activation du complément qui amplifie les phénomènes inflammatoires et d’histaminolibération.
- Les corticoïdes agissent en modulant l’expression génique de certaines protéines impliquées dans la réaction inflammatoire, via leur fixation sur un récepteur nucléaire, l’ensemble migrant alors vers le noyau où il se comporte comme un facteur de transcription.
- Une approche innovante est représentée par le développement d’anticorps monoclonaux dirigés contre les immunoglobulines IgE. Pour lors, l’omalizumab, seul représentant commercialisé en France, est uniquement indiqué dans l’asthme allergique sévère.
- La pseudo-éphédrine est une amine sympathomimétique exerçant, par sa composante agoniste alpha, un effet décongestionnant nasal par action vasoconstrictrice.
Dans quelles situations cliniques ?
Ces médicaments sont employés dans une large gamme de pathologies, aux premiers rangs desquelles, la rhinite allergique, la rhino-conjonctivite allergique, l’asthme traitement de fond, l’urticaire, la dermatite atopique, les allergies alimentaires…
Indications de quelques spécialités
Aérius : rhinite allergique, urticaire
Allergodil : conjonctivite allergique
Avamys : rhinite allergique
Hypostamine : rhinite spasmodique, urticaire
Cromorhinol : rhinite allergique
Intercron : manifestations digestives et extradigestives de l’allergie alimentaire
Kestin : rhinite allergique, urticaire
Lévophta : conjonctivite allergique
Lomusol : rhinite allergique
Naaxia et Naabak : conjonctivites et blépharoconjonctivites d’origine allergique
Tinset : urticaire chronique, dermatite atopique, dermographisme
Xolair : en traitement additionnel dans l’asthme allergique persistant sévère.
Xyzall : rhinite allergique et urticaire chronique
Zyrtecset : rhinites et conjonctivites allergiques, urticaire aiguë
Quelques posologies et plans de prise recommandés chez l’adulte
Aérius : 1 comprimé à 5 mg, une fois par jour, au moment ou en dehors des repas
Allergodil : 1 goutte dans chaque œil, 4 fois par jour
Avamys : 1 pulvérisation dans chaque narine une fois par jour (6 à 11 ans) ou 2 pulvérisations dans chaque narine une fois par jour (12 ans et plus), puis une seule en traitement d’entretien
Cromorhinol : 1 pulvérisation nasale 4 à 6 fois par jour dans chaque narine, après un lavage nasal pour éliminer les allergènes
Flucon : 1 installation oculaire, 3 fois par jour
Hypostamine : 2 à 6 comprimés par jour, en 2 ou 3 prises
Intercron Gé : posologie initiale de 100 mg par jour, augmentée ensuite jusqu’à 300 à 600 mg par jour, sans dépasser 40 mg/kg/j. Les prises doivent être réalisées 15 à 30 minutes avant les repas. Une posologie de départ trop élevée expose à un risque d’exacerbation des symptômes.
Kestinlyo : 1 ou 2 lyophilisats à 10 mg sous la langue, une fois par jour, avec ou sans eau, en dehors des repas.
Lomusol : 1 pulvérisation dans chaque narine, 2 à 4 fois par jour
Naaxia et Naabak : 1 goutte, 2 à 6 fois par jour
Opticron : 1 goutte 2 à 6 fois par jour dans chaque œil
Tinset : 1 comprimé, 2 fois par jour
Xolair : à partir de 12 ans, de 75 à 375 mg toutes les deux à 4 semaines ; la dose et le rythme des injections varient en fonction du poids et du taux initial d’IgE plasmatique. La dose maximale recommandée est de 375 mg toutes les 2 semaines.
Xyzall : 1 comprimé à 5 mg par jour
Zyrtecset : 1 comprimé par jour
Cas particuliers
Grossesse et allaitement.
Les anti-H1 par voie générale ne sont pas recommandés durant la grossesse et l’allaitement, essentiellement en raison d’une absence de données. Il en est de même de la tritoqualine et de l’omalizumab.
Vigilance requise !
Contre-indications absolues en dehors de la grossesse et de l’allaitement.
Les anti-H1 anticholinergiques ne doivent pas être employés chez les hommes atteints d’hypertrophie bénigne de la prostate et dans les deux sexes en cas de glaucome par fermeture de l’angle.
La cétirizine doit être administrée avec prudence chez les patients épileptiques ou à risque de convulsions.
Effets indésirables.
Antihistaminiques H1
Des céphalées, des troubles digestifs, des réactions cutanées allergiques (rash, angio-œdème, urticaire) ont été rapportées. Les anti-H1 de première génération possèdent très souvent d’autres activités en complément de leur activité antihistaminique proprement dite qui expliquent leurs effets indésirables, mais à des degrés divers en fonction des molécules : anticholinergiques, antisérotonines, antiadrénergiques.
Les deux effets les plus gênants sont la sédation (liée à l’effet anti-H1 au niveau central, l’histamine étant un neurotransmetteur « éveillant »), pouvant entraîner de la somnolence et un effet anticholinergique responsable notamment d’une sécheresse buccale, de tachycardie, ou d’un trouble de l’accommodation ainsi que de certaines contre-indications.
Certains peuvent stimuler l’appétit, provoquant parfois une prise de poids. Prudence pour tous ces produits (même en ce qui concerne les produits récents) en ce qui concerne la conduite automobile ainsi que chez les personnes âgées du fait du risque de sédation et donc de chute.
Chez certaines personnes, notamment les enfants, les anti-H1 peuvent, paradoxalement, induire des effets d’excitation, avec agitation et insomnie.
Les produits de nouvelle génération sont peu ou pas sédatifs car ils ont été conçus pour ne pas franchir la barrière hématoencéphalique. L’essentiel de leurs actions est donc largement périphérique, tout au moins aux doses préconisées.
Il faut savoir qu’une partie des anti-H1 administrés localement, en collyre ou en solution nasale peut être absorbée et passer dans la circulation générale, avec un risque éventuel d’effets indésirables généraux.
Corticoïdes
Le principal, mais rare effet indésirable des corticoïdes administrés par voie nasale est représenté par des épistaxis. Le risque d’atrophie de la muqueuse semble exclu avec les médicaments actuels, même en cas de traitement très prolongé.
Pour toutes les préparations à base de corticoïdes administrées par voie oculaire, une surveillance médicale s’impose en cas de traitement prolongé, en raison du risque d’élévation de la pression intraoculaire et de cataracte. Attention à la possibilité de passage systémique, notamment au regard de la législation antidopage.
Pseudo-éphédrine
La pseudo-éphédrine peut entraîner des céphalées, palpitations, sueurs, une crise de glaucome par fermeture de l’angle, des troubles urinaires chez les urétroprostatiques, de l’anxiété ou une insomnie.
Insuffisance rénale et hépatique.
La posologie de certains antihistaminiques administrés par voie générale doit tenir compte d’une éventuelle insuffisance rénale. C’est notamment le cas de la lévocétirizine.
Interactions médicamenteuses.
Les effets sédatifs des anti-H1 de première génération sont potentialisés par l’alcool et les dépresseurs du système nerveux central, comme les anxiolytiques, hypnotiques, neuroleptiques et les analgésiques centraux.
Chez les sujets présentant un syndrome du QT long congénital, exposés à un risque de troubles du rythme ventriculaire, il est déconseillé d’associer l’ébastine au kétoconazole, l’itraconazole, la clarithromycine et la josamycine.
La pseudo-éphédrine ne doit pas être associée aux IMAO non sélectifs (et aussi par prudence aux IMAO sélectifs), aux dérivés de l’ergot de seigle (DHE, agonistes dopaminergiques), au méthylphénidate (risque de poussée hypertensive) ainsi qu’aux autres vasoconstricteurs (voie orale ou nasale).
Autres prescriptions pour le même type d’indication
D’autres approches sont utilisées, comme l’homéopathie, certains oligo-éléments (manganèse, notamment) et bien entendu la désensibilisation, qui, seule, permet d’envisager une authentique guérison.
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