N. m. Petite molécule non peptidique, antagoniste puissant et sélectif du récepteur de la gonadolibérine, GnRHR (gonadotropin-releasing hormone receptor). En bloquant ce récepteur, le rélugolix réduit la libération des gonadotrophines antéhypophysaires (LH, FSH) et la sécrétion, chez la femme, de l’œstradiol (stimulateur de la croissance des fibromes utérins et de l’endométriose) et de la progestérone, et, chez l'homme, de la testostérone.
Indiqué, par voie orale, pour le traitement, par hormonothérapie, des patients adultes atteints d’un cancer avancé de la prostate.
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